Le DLin-MC3-DMA lipidique cationique ionisable est un vecteur efficace pour la délivrance d'ARNsi. DLin-MC3-DMA (MC3) a été découvert par Thomas Madden et Michael Hope lors de leur exploration de nouveaux lipides ionisables. Il a été utilisé comme un composant clé dans Onpattro, le premier médicament siRNA approuvé par la FDA en 2018 (Onpattro marque également la toute première thérapie génique ciblée à base d'ARN administrée via un vecteur non viral).
| Product Name | DLin-MC3-DMA |
| Chemical Name | 4-(dimethylamino)-butanoic acid, (10Z, 13Z)-1-(9Z, 12Z) -9, 12-octadecadien-1-yl-10, 13-nonadecadien-1-yl ester |
| CAS No. | 1224606-06-7 |
| NMPA CDE registration no. | / |
| USFDA DMF No. | / |
| Quality grade | Injection |
| Quality standards | Manufacturer's standard |
| Molecular Formula | C43H79NO2 |
| Applications and examples | DLin-MC3-DMA is a fully synthetic ionizable cationic lipid that is suitable for liposomal formulations of DNA,RNA, and various nucleic acid drugs. Compared to conventional cationic lipids, it significantly improves nucleic acid drug encapsulation efficiency and transfection efficiency, making it an excellent membrane material for cationic liposomes. It has been widely used in the research and clinical applications of RNA drug liposomes and is utilized in the marketed siRNA liposome product, Onpattro. |
| Product code | O02006 |
| Package sizes | 1g, 5g |
| Storage condition | The product should be stored and transported under an inert gas atmosphere, in a sealed and light-protected container at a temperature of −20 ± 5°C. It should be kept away from strong oxidizing agents. Retest every 12 months when stored properly. |
1. Faible toxicité: DLin-MC3-DMA est un lipide ionisable sensible au pH, par lequel il adopte une charge positive à faible pH et a une charge presque neutre à pH physiologique. Cela signifie que, lors de la formation de nanoparticules lipidiques (LNP) encapsulant des acides nucléiques dans des conditions acides, il présente une densité de charge positive minimale dans la circulation sanguine, ce qui entraîne une faible toxicité cellulaire.
2. Haute efficacité: les LNP formés avec des DLin-MC3-DMA présentent une charge positive, facilitant la fuite du SiRNA lysosomal pour améliorer l'efficacité de la transfection et réduire la phagocytose par les macrophages.
DLin-MC3-DMA est un liquide huileux incolore à jaunâtre avec un pKa de 6.44. L'activité fonctionnelle des LNP est corrélée à la valeur pKa du lipide cationique utilisé. Les LNP formés avec des DLin-MC3-DMA avec un pKa de 6.2 à 6.5 présentent une activité de silençage génique plus élevée.
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