Nous savons tous que de nombreux facteurs peuvent affecter la stabilité des composants actifs dans le processus de lyophilisation et de stockage des aliments, des médicaments et des organismes biologiques, et même conduire à l'inactivation. La plupart des médicaments et des produits biologiques nécessitent l'ajout de protecteurs et d'additifs de lyophilisation appropriés pour être préparés dans un mélange avant que la lyophilisation et le stockage efficaces puissent être effectués. Et le saccharose est l'un des protecteurs de lyophilisation couramment utilisés.
Tout d'abord, avant de discuter des avantages deSaccharose à vendreEn tant que protecteur de lyophilisation, nous devons d'abord expliquer pourquoi il peut être utilisé comme protecteur de lyophilisation pour les produits biologiques.
Pour protéger la qualité et l'activité des substances actives telles que les protéines dans les produits biologiques, nous ajoutons généralement des agents de protection du sucre à la formule médicamenteuse pour la lyophilisation. Il existe actuellement deux hypothèses principales pour le mécanisme de protection contre la lyophilisation-l'hypothèse de l'état vitreux et l'hypothèse du remplacement de l'eau.
Le protecteur visqueux entoure la molécule de protéine, formant une structure de verre glucidique de structure similaire à la glace vitreuse, qui entrave le mouvement en chaîne des grandes substances moléculaires, empêche l'étirement et la précipitation des protéines, et maintient la stabilité de la structure tridimensionnelle des molécules de protéines, exerçant ainsi un effet protecteur.
Après que la protéine perd de l'eau pendant la lyophilisation, les groupes hydroxyle du protecteur peuvent remplacer les groupes hydroxyle de l'eau à la surface de la protéine pour former un film d'hydratation hypothétique à la surface de la protéine, qui peut empêcher les positions de liaison des liaisons hydrogène d'être directement exposées à l'environnement environnant, Empêchant ainsi la dénaturation des protéines due à la lyophilisation.
La base théorique de ces deux hypothèses est d'obtenir une congélation de vitrification partielle ou complète de la solution médicamenteuse, de sorte que les protecteurs de lyophilisation appropriés doivent avoir les quatre caractéristiques suivantes: température de transition vitreuse élevée, faible hygroscopicité, faible taux de cristallisation et aucun groupe réducteur.
Les résultats expérimentaux ont montré que les monosaccharides (tels que le glucose et le galactose) ne peuvent pas jouer un rôle protecteur dans le processus de lyophilisation des protéines. En effet, les monosaccharides ne peuvent fournir que de faibles effets stabilisants pendant le processus de congélation, et une dénaturation irréversible des protéines se produit avant le séchage de la déshydratation.
Les disaccharides sont des protecteurs très appropriés, qui peuvent augmenter l'énergie libre des protéines pendant la congélation pour empêcher la dénaturation des protéines, et remplacer les liaisons hydrogène entre les protéines et les molécules d'eau pour stabiliser les protéines pendant le séchage et la déshydratation, et ne contiennent pas de groupes réducteurs, de sorte qu'ils ne provoqueront pas la réaction de brunissement des protéines et l'inactivation de la détérioration des bioproduits.
L'effet protecteur du sucre dépend du type de protéine, de sorte que les protecteurs appropriés pour les médicaments doivent être déterminés en comparant les données expérimentales. À l'heure actuelle,Saccharose et tréhaloseDans les disaccharides sont les protecteurs de produits biologiques efficaces les plus étudiés et reconnus.
Parmi eux, le saccharose est un disaccharide non réducteur formé par la condensation du glucose et du fructose à travers des hydroxyles isomères. Il a une température de transition vitreuse élevée et joue un rôle important dans l'inhibition du changement de structure secondaire de la protéine, l'extension et l'agrégation des chaînes polypeptidiques protéiques pendant le traitement de lyophilisation et la période de stockage, et a été appliqué comme protecteur dans des préparations lyophilisées de protéines et de médicaments ji su, ainsi que dans des vaccins à virus.
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