Introduction aux applications du DOPC et du cholestérol

Étude de cas d'application DOPC et cholestérol 1: LE-SN38 liposomique

SN-38-Liposome LE-SN38 est une drogue bien connue, et je crois que tout le monde connaît les caractéristiques des médicaments à base de camptothécine. En raison de sa stabilité et d'autres raisons, l'application du SN-38 métabolite actif a été limitée pendant longtemps, mais après le développement de LE-SN38 liposome, de nombreux problèmes peuvent être facilement résolus.

Le projet a été développé par la société émergente de technologie des liposomes Neopharm, dont la technologie de base est l'utilisation de phospholipides synthétisés artificiellement-Quatre nitrocellulose glyceryl phospholipides dans la préparation de liposomes. En raison des propriétés uniques des phospholipides, il peut fortement interagir avec SN-38, stabilisant le médicament en l'incorporant dans la membrane lipidique du liposome, et améliorant ainsi la stabilité du médicament et de la formulation in vivo et in vitro. En plus des phospholipides, la prescription comprend également DOPC et cholestérol. Le rapport médicament-lipide est d'environ 1:18, avec une taille de particule de 150 à 200nm et un taux d'encapsulation allant jusqu'à 95%.

Neopharm a développé quatre produits basés sur cette technologie brevetée: LE-SN38, LE-rafAON (acide nucléique antisens), LEM (mitoxantrone) et LEP (paclitaxel). Parmi eux, LE-SN38 subit actuellement un essai clinique de phase II aux Etats-Unis pour l'indication du cancer colorectal métastatique.

Étude de cas d'application DOPC et cholestérol 2: LEP-ETU de liposome de paclitaxel

Je vous ai déjà présenté le EndoTAG-1 liposome du paclitaxel. Cette fois, je vais vous parler des LEP-ETU de paclitaxel liposome. LEP-ETU est le liposome du paclitaxel développé par NEOPHARM sur la base de la prescription de cardiolipine. Le taux d'étanchéité peut atteindre plus de 85%. ETU signifie «facile à utiliser», car le produit ne nécessite pas de pré-injection de désensibilisateurs et il n'y a pas beaucoup de restrictions sur la vitesse de perfusion. En plus de la cardiolipine,DOPCEt le cholestérol sont également utilisés dans la prescription. L'indication clinique est le cancer de l'ovaire et la FDA a approuvé sa qualification de médicament orphelin.

En tant qu'arme unique du système d'administration de nano-médicaments, la cardiolipine peut fortement interagir avec les médicaments lipophiles et incorporer de manière stable le médicament dans la membrane phospholipidique du liposome, améliorant ainsi l'efficacité de la charge du médicament et la stabilité de la préparation in vivo et in vitro. Par conséquent, pour le développement de formulations de liposomes de médicaments peu solubles dans l'eau, tels que le paclitaxel, la cardiolipine a joué un rôle crucial.

En plus de LE-SN38 et de LEP-ETU, Neopharm a également développé LE-rafAON (acide nucléique antisens) et LEM (mitoxantrone) basés sur la technologie brevetée de cardiolipine, qui ont tous deux obtenu de bons résultats de recherche initiaux.

Les résultats des essais cliniques divulgués montrent que LEP-ETU sujets sont bien tolérés, dont 1 patient en rémission complète, 15 patients en rémission partielle, et 10 patients atteints d'une maladie stable (un total de 35 sujets atteints d'un cancer du sein métastatique). Le schéma d'administration est: dose 275mg/m2, cycle d'administration trois semaines.

AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co., Ltd se concentre sur les domaines des injections tels que les liposomes, les émulsions de graisse, les micro-nano agents ciblés et les agents biologiques depuis plus de dix ans. Elle a développé un modèle de vente unique d '«institut de recherche universitaire d'entreprise».