Nous savons tous que dans le processus de lyophilisation et de stockage des aliments, des médicaments et des organismes, de nombreux facteurs peuvent affecter la stabilité des composants actifs, et même conduire à l'inactivation.La plupart des produits pharmaceutiques et biologiques nécessitent l'ajout de protecteurs et d'additifs de lyophilisation appropriés pour être préparés dans un mélange pour une lyophilisation et un stockage efficaces.
Avant de discuter des avantages du saccharose en tant qu'agent protecteur lyophilisé, expliquons pourquoi le saccharose peut être utilisé comme agent protecteur lyophilisé pour les produits biologiques.
Afin de protéger la qualité et l'activité de la protéine et d'autres substances actives dans les produits biologiques, les agents de protection du sucre sont généralement ajoutés aux formulations de médicaments pour la lyophilisation.Il existe deux hypothèses sur le mécanisme de protection de la lyophilisation: l'hypothèse vitreuse et l'hypothèse de substitution de l'eau.
La première hypothèse est l'hypothèse vitreuse
L'agent protecteur visqueux entourait les molécules de protéines, formant un corps vitreux glucidique similaire à la glace de verre dans la structure, ce qui bloquait le mouvement de forgeage en chaîne des substances macromoléculaires, empêchait l'extension et la précipitation des protéines, et a maintenu la stabilité de la structure tridimensionnelle des molécules de protéines, jouant ainsi un rôle protecteur.
La deuxième hypothèse est l'hypothèse de substitution de l'eau
Lorsque la protéine perd de l'humidité pendant la lyophilisation, le groupe hydroxyle de l'agent protecteur peut remplacer le groupe hydroxyle de l'eau sur la surface des protéines, de sorte qu'un film d'hydratation putatif est formé sur la surface de la protéine, Qui peut protéger la position de liaison de la liaison hydrogène d'une exposition directe à l'environnement environnant et empêcher la dénaturation de la protéine due à la lyophilisation.
La base théorique des deux hypothèses ci-dessus est d'obtenir une congélation de vitrification partielle ou totale du médicament liquide, de sorte que les protecteurs de lyophilisation appropriés doivent avoir les quatre caractéristiques suivantes: température de transition de vitrification élevée, faible hygroscopicité, faible taux de cristallisation et aucun groupe de réduction.
Car les monosaccharides ne peuvent fournir qu'une faible stabilité pendant la congélation, rendant les protéines irréversibles une dénaturation avant la déshydratation et le séchage.
Le disaccharide est un agent protecteur très approprié, qui peut non seulement augmenter l'énergie libre des protéines dans le processus de congélation pour empêcher la dénaturation des protéines, mais également remplacer la liaison hydrogène entre les molécules de protéines et d'eau pour stabiliser la protéine dans le processus de séchage. De plus, il ne contient pas de groupe réducteur et ne fera pas dégénérer et inactiver la réaction de brunissement des protéines des produits biologiques.
L'effet protecteur du sucre est lié au type de protéine, de sorte que l'agent protecteur adapté aux médicaments doit être déterminé par une comparaison des données expérimentales. À l'heure actuelle,Saccharose et tréhaloseDans les disaccharides sont largement étudiés et reconnus comme agents protecteurs efficaces pour les produits biologiques.
Le saccharose est un disaccharide non réducteur formé à partir du glucose et du fructose par condensation du groupe isomère hydroxyle. Il a une température de transition de vitrification élevée et joue un rôle évident dans la prévention du changement de structure secondaire de la protéine et de l'extension et de l'agrégation de la chaîne polypeptidique des protéines pendant la lyophilisation et le stockage.Il a été utilisé comme agent protecteur dans les protéines, la préparation lyophilisée par un médicament Ji SU et le vaccin anti-virus.
EN
jp 
ko 
fr 
es 
ru 
ms 
id 
bn 
