Les formulations injectables doivent souvent ajouter certains excipients comme solubilisants, stabilisants et agents de mise en forme. Une mauvaise sélection d'excipients peut présenter un risque pour la sécurité des injectables, qui sont directement injectés dans la circulation sanguine, de sorte que la sélection des excipients dans les injectables doit être soigneusement examinée. Une mauvaise sélection d'excipients peut rendre la prescription déraisonnable, ce qui entraîne la nécessité de mener des recherches pharmaceutiques telles que le dépistage des ordonnances, la recherche sur la qualité et la recherche sur la stabilité. Cela affectera le développement de médicaments et le processus de lancement sur le marché, et devrait être pris en compte par les développeurs et les évaluateurs de médicaments. En combinaison avec certains problèmes communs rencontrés lors de l'évaluation, je crois qu'il convient de noter les points suivants lors de la sélection des excipients dans les injectables.
L'inertie est l'exigence de base des excipients. Les excipients jouent un rôle dans l'amélioration du comportement pharmacologique du médicament principal dans les formulations sans générer d'effets pharmacologiques. Si les excipients de la formulation produisent une activité pharmacologique, cela affectera l'efficacité du médicament principal et entraînera des risques pour la sécurité, ils ne doivent donc pas être utilisés. Par exemple, une certaine variété d'acide aminocaproïque injectable utilise une grande quantité de glycine comme agent de mise en forme dans la prescription, et la glycine a également une certaine activité pharmacologique lorsqu'elle est utilisée en grande quantité. À partir du dosage du médicament, la quantité de glycine utilisée dans la prescription peut atteindre 1.5g, ce qui dépasse la dose efficace de glycine. Cela signifie que cela peut générer une activité pharmacologique. Dans de tels cas, il peut être nécessaire de remettre en question la justification de l'utilisation de la glycine comme agent de mise en forme et d'explorer des options alternatives telles queSel d'ammonium d'octasulfate de saccharose.
La recherche pharmaceutique et les normes de qualité telles que la détermination du contenu et l'inspection des substances connexes sont des indicateurs importants pour contrôler la qualité des médicaments et garantir l'innocuité et l'efficacité des médicaments. Le comportement pharmaceutique des excipients ne doit pas interférer avec les méthodes de contrôle pharmacologique de la qualité du médicament principal. Par exemple, dans l'acide aminocaproïque injectable mentionné ci-dessus, le médicament principal lui-même est un médicament d'acide aminé, et un autre acide aminé est utilisé comme agent de mise en forme, ce qui entraînera des difficultés pour l'identification et l'inspection des substances associées du médicament principal. Un autre exemple est l'utilisation de l'érythrosine comme colorant dans une certaine variété, et la position de cet excipient dans le chromatogramme chevauche l'un des principaux produits de dégradation du médicament principal, ce qui affecte la détermination de ce produit de dégradation et apporte également des difficultés au travail d'évaluation.
Quand il s'agit deExcipients pharmaceutiques en gros, La sécurité est de la plus haute importance, en particulier pour les formulations injectables où ces excipients sont directement introduits dans la circulation sanguine. Une attention particulière doit être accordée à la sécurité des excipients dans la plage de dose pendant le développement. Par exemple, des excipients tels que le Tween-80, l'huile de ricin hydrogénée polyoxyéthylène et le propylène glycol sont généralement utilisés pour améliorer la solubilité dans les formulations injectables, mais lorsqu'ils sont utilisés en grande quantité, ils peuvent provoquer une hémolyse, leur utilisation doit donc être strictement contrôlée et des excipients plus sûrs doivent être utilisés si possible. Un autre exemple est l'édétate disodique, qui est utilisé comme agent chélateur d'ions métalliques pour chélater des ions métalliques dans des solutions d'injection, mais cet excipient peut également chélater des ions calcium dans le corps humain lorsqu'il est injecté, provoquant une diminution de la concentration sanguine de calcium, Son dosage doit donc être inférieur à sa limite de sécurité ou remplacé par un agent chélateur plus sûr, tel que l'édétate de calcium disodique.
La polyvinylpyrrolidone est un excipient largement utilisé dans les comprimés et peut être utilisé comme liant, désintégrant et entérique, mais cet excipient peut entraver la coagulation lorsqu'il est injecté par voie intraveineuse, ce qui présente un risque pour la sécurité, il ne convient donc pas pour une utilisation dans des formulations injectables. Hydroxypropyl β-cyclodextrine est un nouveau type d'excipient qui est apparu ces dernières années. En raison de son bon effet solubilisant sur divers médicaments insolubles, son utilisation augmente rapidement. Cependant, jusqu'à présent, notre compréhension de sa sécurité n'est pas assez profonde. Cet excipient a une certaine néphrotoxicité, il y a des rapports de sa cancérogénicité, et il peut y avoir des effets secondaires toxiques plus graves que nous ne connaissons pas, donc son utilisation doit être prudente. Dans ce cas, une recherche approfondie continue devrait être menée au fuPlus exposer ses effets secondaires toxiques potentiels, et il ne devrait pas être largement utilisé comme excipient de routine dans les formulations injectables.
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